6. Это нужно знать

Привожу полное описание эутирокса из Фармакопеи. Выделения синим сделаны мною. Прошу обратить внимание на эти выделенные моменты.

Латинское название: ЭУТИРОКС (EUTHIROX)

Фармакологические группы: Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства). Действующее вещество (МНН): Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium*)             

Состав и форма выпуска: Левотироксин натрий  по 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 100 мкг, 125 мкг, 150 мкг. Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, желатин, натрия кроскармеллоза.

Фармакологические свойства: синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма влияет на развитие тканей и обмен веществ.

В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС.

В высоких дозах угнетает продукцию тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

Терапевтический эффект развивается через 7-12 дней, на протяжении этого же времени сохраняется действие после отмены препарата.

Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 дней.

Диффузный зоб уменьшается или исчезает на протяжении 3-6 мес.

После приема внутрь левотироксин практически полностью всасывается в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи уменьшает усвояемость левотироксина.

 Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается приблизительно через 5-6 часов после приема внутрь.

После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки крови (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином). В разных тканях происходит монодейодирование приблизительно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных соединений. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах.

Небольшое количество препарата дезаминируется и декарбоксилируется, а также конъюгируется с серной и глюкуроновой кислотами (в печени).

Метаболиты выводятся с мочой и желчью.

Период полувыведения - 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведение сокращается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

Показания: эутиреоидный зоб, гипотиреоз; после резекции щитовидной железы в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба; рак щитовидной железы (после оперативного лечения); диффузный токсический зоб - после достижения эутиреоидного состояния при терапии тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии); как диагностическое средство при проведении пробы тиреоидной супрессии.

Применение: Гипотиреоидные состояния различной этиологии (в т.ч. обусловленные хирургическим или медикаментозным воздействием), супрессивная тиреоидная терапия простого (нетоксического) зоба, аутоиммунного тиреоидита Хашимото, многоузлового зоба, тиреостатическое лечение гипертиреоза (комплексная терапия после достижения эутиреоидного состояния, тиреотропинзависимые высокодифференцированные папиллярные или фолликулярные карциномы щитовидной железы (комплексное лечение), профилактика рецидива зоба после резекции, проведение супрессионного сцинтиграфического теста щитовидной железы.

Способ применения и дозы: Суточная доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний.

Эутирокс в суточной дозе принимают одной целой таблеткой, внутрь, утром натощак, за 30 мин. до еды, запивая небольшим количеством жидкости (1/2 стакана воды)

При проведении заместительной терапии гипотиреоза больным в возрасте до 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний Эутирокс назначают в суточной дозе 1,6-1,8 мкг/кг.

Старше 55 лет или больным с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями Эутирокс назначают в суточной дозе - 0,9 мкг/кг. При значительном ожирении рассчитывать дозу следует на "идеальную массу  тела".

Начальная заместительная терапия при гипотиреозе

Для больных без сердечно-сосудистых заболеваний или в возрасте до 55 лет начальная доза  женщины - 75-100 мкг/сут, мужчины - 100-150 мкг/сут.

Больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями или в возрасте старше 55 лет начальная доза - 25 мкг/сут (или 175 мкг/нед).

Дозу повышают на 25 мкг с интервалом 2 мес до нормализации уровня ТТГ в крови. При усилении выраженности кардиальной симптоматики следует провести коррекцию кардиологической терапией.

Рекомендуемые дозы тироксина при врожденном гипотиреозе

Возраст	Сут. доза тироксина, мкг	Доза в расчете на массу тела (мкг/кг)
До 6 мес	25-50	10-15
6-12 мес	50-75	6-8
1-5 лет	75-100	5-6
6-12 лет	100-150	4-5
12 лет	100-200	2-3

Грудным детям суточную дозу Эутирокса дают в один прием, за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до образования взвеси непосредственно перед приемом препарата.

 Рекомендуемые дозы  (Эутирокс, мкг/сут)

Лечение эутиреоидного зоба                                75-200

Профилактика рецидива после хирургического

лечения эутиреоидного зоба                                 75-200

В комплексной терапии тиреотоксикоза                 50-100

Супрессивная терапия рака щитовидной железы     50-300

Проба тиреоидной супрессии

                            За 4 нед до пробы - 75 мкг в сутки

                            За 3 нед до пробы - 75 мкг в сутки

                            За 2 нед до пробы - 150-200 мкг в сутки

                            За 1 нед до пробы - 150-200 мкг в сутки

У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - 12,5 мкг/сут.

Дозу повышают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12,5 мкг в сутки каждые 2 недели и чаще определяют уровень ТТГ в сыворотке крови.

При гипотиреозе Эутирокс применяют на протяжении всей жизни. При тиреотоксикозе Эутирокс применяют в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния.

Во всех случаях продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, нелеченый тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, стенокардия, миокардит, тахисистолические нарушения ритма, сердечная недостаточность, тяжелая гипертоническая болезнь, нескорригированное нарушение функции коры надпочечников, пожилой возраст (старше 65 лет).

Побочные действия: Тахикардия, нарушения ритма, боли за грудиной, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, снижение массы тела, диарея, алопеция, нарушение функции надпочечников (при гипофизарном или гипоталамическом гипотиреозе), расстройства функции почек у детей.

При повышенной чувствительности к препарату могут развиваться аллергические реакции.

Взаимодействие:

Левотироксин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином может привести к усилению действия антидепрессантов.

Снижает эффект инсулина и пероральных противодиабетических препаратов. Тиреоидные гормоны могут повышать потребность в инсулине и пероральных гипогликемизирующих препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы в крови рекомендуется проводить в начале лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата.

Левотироксин снижает эффективность сердечных гликозидов.

При одновременном применении колестирамин, колестипол и гидроксид алюминия снижают концентрацию левотироксина в плазме крови за счет торможения всасывания его в кишечнике.

Белковое связывание изменяют анаболические стероиды, аспарагиназа, клофибрат, фуросемид, салицилаты, тамоксифен. При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками. При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается в крови содержание не связанного с белками плазмы крови левотироксина T3 и Т4.

Применение препаратов, содержащих эстроген, повышает содержание тироксинсвязывающего глобулина, что может повышать потребность в левотироксине у некоторых пациентов.

Амиодарон, аминоглутетимид, аминосалициловая кислота, этионамид, антитиреоидные препараты, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, дофамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин и др. могут изменять уровни тиреоидных и тиреотропного гормонов, как правило, влияя на синтез, секрецию, распределение, метаболизм, действие или элиминацию тиреоидных гормонов или изменяя секрецию ТТГ.

Передозировка проявляется симптомами тиреотоксикоза - тахикардией, аритмией, кардиалгией, беспокойством, тремором, нарушениями сна, повышенной потливостью, снижением аппетита и массы тела, диареей. В зависимости от выраженности симптомов может потребоваться снижение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение блокаторов бета-адренорецепторов, в/в введение кортикостероидов, плазмаферез.. После исчезновения побочных эффектов лечение с осторожностью возобновляют, начиная с более низкой дозы.

Меры предосторожности: Рекомендуется периодически определять в крови содержание тиреотропного гормона, повышенный уровень которого указывает на недостаточность дозы. Адекватность супрессивной тиреоидной терапии оценивается также по подавлению захвата радиоактивного йода.

При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном.

В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с сердечно-сосудистой патологией.

Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 50 мкг.

С осторожностью назначают при тяжелой длительно существующей гипофункции щитовидной железы. До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.

При применении во II и III триместрах беременности дозу обычно повышают на 25%.

Особые указания: при гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли недостаточность коры надпочечников.

При наличии таковой заместительную терапию кортикостероидами следует начинать до лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.

Следует с осторожностью назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, таких как атеросклероз, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), аритмия; при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).

В период беременности терапию препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, следует продолжать. В период беременности необходимо повышение дозы препарата в связи с повышенным уровнем тироксинсвязывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, который секретируется с грудным молоком при лактации (даже при назначении препарата в высоких дозах), недостаточное для того, чтобы вызвать нарушения у ребенка. Прием в период беременности в комбинации с тиреостатиками противопоказан, так как применение левотироксина может потребовать повышения доз тиреостатиков. Тиреостатики, в отличие от левотироксина, могут проникать через плаценту, вызывая развитие гипотиреоза у плода.

В период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью, только в рекомендуемых дозах и под врачебным контролем.

Препарат не влияет на способность к управлению автотранспортными средствами.

Торговые названия препаратов с действующим веществом Левотироксин натрия* (Levothyroxine sodium*)

L-Тироксин 100 Берлин-Хеми (L-Thyroxin 100 Berlin-Chemie) L-Тироксин-Акри (L-Thyroxinum-Akri) Натрия левотироксин (Sodium Levothyroxine) L-Тироксин 50 Берлин-Хеми (L-Thyroxin 50 Berlin-Chemie) L-Тироксин-Фармак (L-Thyroxinum-Farmak) Эутирокс (Euthyrox)

Условия хранения: в защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Срок годности - 3 года.

Описания из других источников приводить не буду. Они повторяют предыдущее описание (в лучшем случае). Но еще  источники, которыми пользовался,  указываю:

Эутирокс - L-тироксин Мерк (Мерк КГаА. Дармштадт, Германия);

Nycomed/ Merck, Германия  http://www.apteka-ifk.ru/art/18208/

илиhttp://www.compendium.com.ua/info/-2499/nycomed/euthirox

Тиронет - Лечение гипотиреоза

С возрастом потребность в тиреоидных гормонах уменьшается.

У пожилых пациентов, особенно при наличии сопутствующих заболеваний сердца, начальная доза L-Т4 составляет 25 мкг в день, а период до достижения полной заместительной дозы может увеличиться до 4 - 6 месяцев.

Нормализация основного контрольного параметра - уровня ТТГ продолжается не менее нескольких месяцев. Если через 4 месяца уровень ТТГ не нормализовался при регулярном приеме полной заместительной дозы L-T4, его дозу можно увеличить еще на 25 мкг. После нормализации уровня ТТГ контрольные исследования в первые несколько лет проводятся с интервалом 1 раз в 6 месяцев, затем 1 раз в год.

Если бы написавший это знал, почему уровень ТТГ "нормализуется" так долго и к чему приводит эта тактика "заместительной терапии"!  Объяснения будут даны ниже.

А это выписка из главы 324 "Болезни щитовидной железы" фундаментального труда "Болезни. Лечение болезни" Сиднея Г. Ингбара (Sidney H.Ingbar):

"В большинстве случаев нормальный метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста или лиц с заболеванием сердца, так как быстрое повышение основного обмена может истощить резервы миокарда и коронарного кровотока.

Лечение взрослых больных следует начинать с суточной дозы левотироксина 25 мкг и увеличивать ее на 25-50 мкг каждые 2-3 нед, пока не будет достигнут нормальный метаболический статус. Требующаяся для поддержания последнего доза составляет обычно около 150 мкг в сутки. При этом содержании Т4 в сыворотке крови устанавливается, как правило, на уровне, несколько превышающем верхнюю границу нормальных колебаний.

Концентрация Т3 в сыворотке служит более надежным показателем метаболического статуса у больных, получающих левотироксин, чем концентрация Т4.

Благодаря длительному периоду полужизни гормона левотироксин вводят обычно один раз в сутки. Оптимальная доза для отдельного больного должна основываться на клинических критериях и на результатах определения концентраций ТТГ и Т3 в сыворотке крови. Повышенный уровень ТТГ указывает на недостаточность лечения, а повышение уровня Т3 - на его избыточность.

В этом отрывке уже изложена основа правильного контроля и правильной терапии гипотиреоза!

Обнаружить у фармакологов, что они имеют ввиду под словами "гиперчувствительность к препарату" и какие-такие "аллергические проявления и реакции" могут быть при гиперчувствительности или при передозировке,  мне не удалось.

При этом указано мало признаков непереносимости L-тироксина. Причем большинство их взято из признаков тиротоксикоза. А это (как мне удалось обнаружить позже) не совсем согласуется с действительными проявлениями непереносимости L-тироксина.

<- Обратно                                                                   Дальше ->